Spis Treści
Co to jest Velafax?
Lek przeciwdepresyjny o innej budowie niż tradycyjne leki przeciwdepresyjne.
Co zawiera i jak działa Velafax?
Substancją czynną preparatu jest wenlafaksyna. Mechanizm jej działania prawdopodobnie polega na nasilaniu aktywności neuroprzekaźników w ośrodkowym układzie nerwowym. Hamuje ona wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny, a także (słabiej) dopaminy przez komórkę znajdującą się przed synapsą (połączeniem komórek nerwowych). Prowadzi to do wzrostu stężenia tych mediatorów w szczelinie synaptycznej, a co za tym idzie do wzmocnienia przekazywanego przez nie sygnału. Wenlafaksyna zmniejsza również reaktywność receptorów ß-adrenergicznych zarówno na bodźce ostre (podanie pojedyncze), jak i długotrwałe (podanie wielokrotne). Ponieważ wenlafaksyna nie wykazuje in vitro powinowactwa do receptorów muskarynowych, cholinergicznych, histaminowych H1 ani 1-adrenergicznych, nie powoduje, charakterystycznych dla innych leków przeciwdepresyjnych, działań niepożądanych takich jak: działanie cholinolityczne, uspokajające lub reakcje ze strony układu sercowo-naczyniowego. Wenlafaksyna nie ma aktywności hamującej monoaminooksydazę (MAO). Nie wykazano ani znaczniejszej, ani zmniejszonej podatności na uzależnienie od wenlafaksyny.
Kiedy stosować Velafax?
Preparat jest wskazany do stosowania w leczeniu zaburzeń depresyjnych, w tym zaburzeń depresyjnych z lękiem, zarówno u pacjentów hospitalizowanych, jak i leczonych ambulatoryjnie, a także w zapobieganiu nawrotom depresji i występowaniu nowych stanów depresyjnych.
Kiedy nie stosować tego preparatu?
Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.
Przeciwwskazaniami do stosowania preparatu są również:
· ciąża i okres karmienia piersią
· ryzyko wystąpienia ciężkich arytmii komorowych (np. u osób z istotną niewydolnością lewej komory stopnia III/IV wg NYHA)
· niewyrównane nadciśnienie tętnicze
· równoległe stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO).
Preparatu nie należy stosować u dzieci i młodzieży do 18. roku życia.
Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując Velafax?
Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.
Depresja jest związana ze zwiększonym ryzykiem występowania myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa (zdarzenia związane z samobójstwem). Efekty działania preparatu mogą wystąpić dopiero po kilku tygodniach leczenia, niekiedy ten czas jest dłuższy. Chory powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarską aż do momentu poprawy stanu zdrowia. Inne zaburzenia psychiczne, w których przepisywana jest wenlafaksyna, również mogą być związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zachowań samobójczych. Ponadto te schorzenia mogą współistnieć z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. Osoby leczone tym preparatem z powodu innych niż depresja chorób, a także osoby po próbach samobójczych oraz takie, które przed rozpoczęciem leczenia wykazują znacznego stopnia skłonności samobójcze, powinny być ściśle monitorowane przez lekarza. Również w czasie zmian dawkowania chory powinien być objęty szczególną opieką lekarską. Chorzy oraz osoby z ich otoczenia powinni zwracać uwagę na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby, wystąpienie zachowań lub myśli samobójczych oraz nietypowych zmian w zachowaniu, a w razie ich wystąpienia niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Preparatu nie należy stosować w leczeniu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Jeżeli, w oparciu o potrzebę kliniczna, pomimo tego lekarz podejmie decyzję o konieczności leczenia, pacjent powinien pozostawać pod ścisłą obserwacją w kierunku wystąpienia objawów samobójczych. Ponadto, brak jest danych o bezpieczeństwie długotrwałego stosowania leku u dzieci i młodzieży, dotyczących wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju funkcji poznawczych i zachowań.
Nie należy nagle odstawiać preparatu, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego (jego objawy to: zawroty głowy, zaburzenia czucia, w tym parestezje, zaburzenia snu, pobudzenie, lek, nudności, wymioty, drżenie, pocenie się, ból głowy, biegunka, kołatanie serca, chwiejność emocjonalna). Dawka powinna być zmniejszana stopniowo, po konsultacji z lekarzem, w ciągu kilku tygodni lub miesięcy.
Należy zachować ostrożność u osób:
· równolegle stosujących leki, wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne (np. tryptany, selektywne inhibitory MAO jak moklobemid, toloksaton, lizenolid, leki z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny lub lit), ze względu na możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego; jego objawy obejmują: zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, omamy, śpiączka), chwiejność układu autonomicznego (np. labilne ciśnienie krwi, częstoskurcz, hipertermia), zaburzenia nerwowo-mięśniowe i/lub objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka); zespół serotoninowy jest stanem zagrożenia zdrowia i w razie jego wystąpienia należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem
· z podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym lub ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia jaskry z zamykającym kątem przesączania
· u których współistniejące choroby mogą się nasilić w następstwie zwiększenia ciśnienia krwi (np. zaburzenia czynności serca) lub w następstwie przyspieszenia akcji serca
· z niestabilną chorobą wieńcową serca lub ze stabilną chorobą serca, mogącą nasilać ryzyko występowania arytmii komorowych (np. niedawno przebyty zawał serca)
· z napadami drgawek w wywiadzie; w każdym przypadku wystąpienia drgawek należy przerwać podawanie leku (po konsultacji z lekarzem)
· w podeszłym wieku, ponieważ może u nich dochodzić do zmniejszenia stężenia jonów sodu we krwi (hiponatremia), jako skutek nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego; dotyczy to szczególnie osób stosujących równolegle leki moczopędne lub ze zmniejszoną objętością krwi, wynikającą z innych przyczyn
· z większymi skłonnościami do występowania krwawień (osoby w podeszłym wieku, z predyspozycjami do krwawień lub przyjmujące inne leki zwiększające ryzyko krwawień np. antykoagulanty i inhibitory płytek)
· z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym (ze względu na możliwość wystąpienia epizodu manii lub hipomanii)
· z cukrzycą, ponieważ stosowanie preparatu wpływa na kontrolę glikemii, może być konieczne dostosowanie dawki doustnych leków przeciwcukrzycowych i/lub insuliny
· z zachowaniami agresywnymi w wywiadzie (możliwe epizody agresji, szczególnie na początku i po przerwaniu leczenia).
Podczas leczenia może wystąpić pobudzenie psychoruchowe, bardzo podobne do akatyzji (charakteryzującej się poczuciem wewnętrznego niepokoju i pobudzeniem psychomotorycznym z niemożliwością spokojnego stania lub siedzenia), zazwyczaj w powiązaniu z subiektywnie odczuwanym wyczerpaniem. Objawy te najczęściej występują w ciągu kilku pierwszych tygodni leczenia. Zwiększanie dawki u osób z objawami akatyzji może być szkodliwe.
Ze względu na możliwe działanie kardiotoksyczne preparatu, przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badani EKG oraz pomiar ciśnienia krwi. Badania te należy regularnie powtarzać w czasie leczenia.
Przed rozpoczęciem leczenia u osób z nadciśnieniem tętniczym należy najpierw osiągnąć jego kontrolę za pomocą leków.
Preparat nie jest przeznaczony do stosowania w celu obniżenia masy ciała.
Ze względu na możliwe zwiększenie stężenia cholesterolu podczas leczenia, lekarz może zalecić regularne badania kontrolne jego poziomu.
Należy unikać stosowania preparatu u osób z niestabilną padaczką, natomiast chorzy z kontrolowaną padaczką powinni pozostawać pod stałą kontrolą lekarza.
Podczas leczenia może nastąpić obniżenie ciśnienia tętniczego związane ze zmianą pozycji ciała (tak zwane ortostatyczne spadki ciśnienia).
Podczas leczenia może dochodzić do zmniejszenia stężenia jonów sodu we krwi (hiponatremia), szczególnie u osób w podeszłym wieku, jako skutek nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego.
Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Pomimo, iż w badaniach nie stwierdzono wpływu na czynności psychomotoryczne, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn.
Dawkowanie preparatu Velafax
Preparat ma postać tabletek. Przeznaczony jest do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu skonsultuj się z lekarzem.
Dorośli.
Doustnie, podczas posiłku. Zwykle 75 mg/dobę w 2 dawkach podzielonych; w razie konieczności po kilku tygodniach lekarz może zwiększyć dawkę do 150 mg/dobę w 2 dawkach podzielonych
Jeżeli wymagane jest stosowanie większych dawek (np. u chorych z ciężką depresją lub hospitalizowanych), początkowo 150 mg/dobę, można podawać w 2 dawkach podzielonych; dawkę dobową można następnie zwiększać o 75 mg co 2–3 dni do uzyskania pożądanego efektu klinicznego, maks. do 375 mg/dobę, a następnie stopniowo zmniejszać do najmniejszej dawki skutecznej, biorąc pod uwagę stan kliniczny i tolerancję leku.
U osób z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 10–30 ml/min) lub umiarkowaną niewydolnością wątroby dawkę należy zmniejszyć o 50%.
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania w ciężkich zaburzeniach czynności nerek lub wątroby.
Lek należy odstawiać stopniowo.
Czy można stosować Velafax w okresie ciąży i karmienia piersią?
W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży (a także w okresie karmienia piersią) skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.
Preparatu nie należy stosować w ciąży, chyba że spodziewane korzyści dla matki są większe niż prawdopodobne ryzyko dla dziecka.
Nie należy karmić piersią podczas stosowania preparatu.
Czy mogę stosować równolegle inne preparaty?
Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.
Nie należy stosować preparatu równolegle z lekami przeciwdepresyjnymi z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) ani w przypadkach, gdy inhibitory MAO podawano w ciągu ostatnich 14 dni poprzedzających terapię wenlafaksyną.
Stosowanie równolegle z agonistami receptorów serotoninowyh (tryptanami), wybiórczymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, litem, tramadolem, lekami osłabiającymi metabolizm serotoniny lub prekursorami serotoniny (np. suplementy tryptofanu) może powodować wystąpienie zespołu serotoninowego.
Wenlafaksyna może zwiększać stężenie stosowanego równolegle litu, może być konieczna modyfikacja dawkowania przez lekarza.
Należy zachować ostrożność podczas kojarzenia z lekami hamującymi izoenzym CYP2D6 cytochromu P-450 (np. chinina, paroksetyna, fluoksetyna, fluwoksamina, perfenazyna, haloperydol, lewomepromazyna). U osób leczonych substratami CYP2D6 stosować ostrożnie. U chorych wolno metabolizujących z udziałem enzymu CYP2D6 lub otrzymujących leki hamujące izoenzym CYP3A3/4 (np. ketokonazol, erytromycyna, itrakonazol, rytonawir, atazanawir, klarytromycyna) można się spodziewać zwiększenia stężenia wenlafaksyny.
Cymetydyna hamuje metabolizm pierwszego przejścia wenlafaksyny, nie ma jednak istotnego wpływu na jej eliminację. Interakcja ta może być nasilona u osób w podeszłym wieku lub z niewydolnością wątroby.
Należy zachować ostrożność podczas równoległego stosowania leków zwiększających ryzyko krwawień (leki przeciwkrzepliwe, warfaryna, kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ).
Zaleca się ostrożność u chorych poddawanych elektrowstrząsom, ponieważ w tej grupie chorych odnotowano przedłużenie aktywności drgawkowej.
Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania innych leków wpływających na OUN (wenlafaksyna zwiększa stężenie osoczowe równolegle stosowanego haloperydolu, klozapiny).
Nie zaleca się równoległego stosowania z lekami zmniejszającymi masę ciała.
Ze względu na możliwość wystąpienia tak zwanego złośliwego zespołu neuroleptycznego, należy zachować ostrożność stosując preparat równolegle z lekami neuroleptycznymi.
Nie obserwowano interakcji z alkoholem, nie zaleca się jednak jego spożywania podczas leczenia.
Jakie działania niepożądane mogą wystąpić?
Jak każdy lek, również Velafax może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.
Bardzo często mogą wystąpić: zaparcia, nudności, astenia, bóle głowy, zawroty głowy, suchość błon śluzowych jamy ustnej, bezsenność, nerwowość, senność, zaburzenia ejakulacji (orgazmu), zaburzenia erekcji, pocenie się (w tym poty nocne).
Często mogą wystąpić: kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń, jadłowstręt, zmniejszenie łaknienia, biegunka, niestrawność, wymioty, bóle brzucha, dreszcze, gorączka, zwiększenie stężenia cholesterolu w surowicy (szczególnie podczas długotrwałego podawania i prawdopodobnie w większych dawkach, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, bóle stawów, bóle mięśni, niezwykłe sny, pobudzenie, lęk, splątanie, zwiększone napięcie mięśniowe, parestezje, drżenia, częste oddawanie moczu, zmniejszenie popędu, impotencja, zaburzenia cyklu miesiączkowego, nadmierne krwawienie miesięczne, duszność, ziewanie, świąd, wysypka, zaburzenia widzenia (zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic), szumy uszne.
Niezbyt często mogą wystąpić: wybroczyny, krwawienia z błon śluzowych, zaburzenia rytmu serca (w tym częstoskurcz), niedociśnienie tętnicze, hipotonia ortostatyczna, omdlenia, bruksizm (zgrzytanie zębami), hiponatremia, w tym zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, kurcze mięśni, apatia, omamy, skurcze kloniczne mięśni, zaburzenia smaku, obrzęk naczynioruchowy, skórne zmiany plamkowo-grudkowe, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, wypadanie włosów.
Rzadko mogą wystąpić: wydłużenie czasu krwawienia, krwotoki, małopłytkowość, krwawienie z przewodu pokarmowego, reakcje anafilaktyczne, rabdomioliza (rozpad mięśni szkieletowych), zapalenie wątroby, ataksja oraz zaburzenia równowagi i koordynacji, zaburzenia mowy, w tym dyzartria, mania lub hipomania, objawy przypominające złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki, zespół serotoninowy, zatrzymanie moczu, mlekotok, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa i Johnsona.
Bardzo rzadko mogą wystąpić: dyskrazja (nieprawidłowy skład krwi, w tym agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, neutropenia i pancytopenia), zaburzenia rytmu typu torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, tachykardia komorowa, migotanie komór, zapalenie trzustki, zwiększenie stężenia prolaktyny, delirium, zaburzenia pozapiramidowe, w tym dyskineza i dystonia, dyskineza późna, pobudzenie psychomotoryczne (akatyzja), eozynofilia płucna.
Zgłaszano przypadki myśli i zachowań samobójczych podczas leczenia, a także w krótkim czasie po odstawieniu leku.
